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酸化と還元、活性酸素と抗酸化物質、そして酸化型CoQ10と還元型CoQ10

ここでは、酸化と還元をもう少しわかりやすく、例を挙げて説明した上で、機能性素材であるCoQ10の最も優れた摂取方法は、“酸化型CoQ10とビタミンCの併用”であるという、私の見解を述べたいと思います。

先ずは、酸化と還元についての説明です。最も簡単に言うと、酸化とは電子を失うこと、そして、還元とは電子を得ることです。私が説明のためによく使う例は、夫婦(細胞)と不倫相手(活性酸素)の関係です。図1に示しています。前提条件として男女・夫婦(電子)は対(ペア)で安定な状態です。この例では、夫婦は2人ペア(対電子)の安定な状態、そして、不倫相手(活性酸素)は1人(不対電子)で、電子(男)を得て2人のペアになりたい状態です。そこで、夫婦から夫(電子)を奪うと2人ペアとなり、安定な状態になります。それは活性酸素の不活性化、つまり、還元を意味します。一方で、夫(電子)を失った家庭は崩壊する、つまり、酸化を意味します。

図1. 活性酸素は電子を受けて(還元されて)安定化する

このように酸化と還元は電子の授受によるものですので、一方が酸化されれば、その一方は還元されるものなのです。

ここで、少しだけ、酸化還元の話から離れ、私達研究グループの成果であるCoQ10のγCD包接体の吸収性向上の機構解明についてお話します。私達は、脂溶性CoQ10の生体吸収性を改善したγCD包接体を約10年前に開発しました。健常人72名による吸収性評価において、市販の水溶性CoQ10など様々な製剤と比較して、γCD包接体の方が桁違いに吸収性の高いことが示されました。しかしながら、当時は、不水溶のγCD包接体がなぜそのように吸収性を改善するのか、その機構が分からず、折角のヒト試験のすばらしい結果にもかかわらず、有識者からの信用性は低いものでした。

それが、ある時、小腸内の胆汁酸がその鍵を握っていることに気付きました。γCDと胆汁酸の相性です。γCDは、CoQ10よりも胆汁酸との相性が優れている為、空洞内に胆汁酸を取り込んで、CoQ10を放出することが分かったのです。分子レベルで放出したCoQ10は、胆汁を含む小腸液中では、CoQ10分子同士が凝集する環境にありません。そこで、CoQ10分子レベルのミセルが形成され、小腸液中にCoQ10は可溶化され、その結果、生体内へ効率よく吸収されるというものでした。

ここで再び、酸化還元のお話に戻ります。

脂溶性物質である酸化型CoQ10が、分子レベルで水溶液中に存在するのであれば、水溶性の還元剤であるビタミンCを加えると、酸化還元反応(ビタミンCからCoQ10に電子が移動する反応)が起こり、果たして、小腸内においてCoQ10は還元型となりうるのか、という疑問です。そこで、その疑問に答えるべく、検討することになりました。

その検討結果を以下に示します。

先ずは、私の関連会社で10年前から製造している、ナノサプリCoQ10(写真参照)に配合しているCoQ10γCD包接体(150mg、CoQ10として30mg)とビタミンC(148mg)の配合比で小腸内では還元型CoQ10が生成しているかどうか、人工腸液(15mL)を用いてビトロ試験で確認しました。その結果、未包接の酸化型CoQ10(30mg)のみでは脂溶性のため、人工腸液中ではほとんど可溶化している酸化型CoQ10も当然ですが、還元型CoQ10も何れもみられませんでした。また、未包接の酸化型CoQ10(30mg)にビタミンC(148mg)を加えても、酸化型と還元型の何れのCoQ10の可溶化も確認できませんでした。一方、CoQ10γCD包接体(150mg)の場合は、これまでの検討でも明らかなように人工腸液内で可溶化できていました。さらに、CoQ10γCD包接体(150mg)にビタミンC(148mg)を加えると、酸化型CoQ10から還元型CoQ10に半分以上変換していることを確認したのです。(図2)

図2. 人工腸液中のCoQ10 γ-CD包接体とビタミンCからの還元型CoQ10の生成(その1)
未包接CoQ10単独、未包接CoQ10とビタミンC、或いは、CoQ10包接体だけでは還元型への変換は起こらない

そこで、次に、完全に還元型CoQ10へ変換される人工腸液中のビタミンCの必要量と時間について検討を加えました。その結果、CoQ10γCD包接体(150mg)に対してビタミンCを300mg添加すれば100%還元型に変換されること、そして、小腸を通過する数10分から数時間後には90%以上は還元型に変換することが判明しました。

図3. 人工腸液中のCoQ10 γ-CD包接体とビタミンCからの還元型CoQ10の生成(その2)
CoQ10の還元反応におけるビタミンCの配合量と時間経過について

尚、還元型CoQ10の方が酸化型CoQ10よりも腸管上皮細胞や経皮細胞への取り込み率は高いことが分かっていますので、生体内や表皮内への吸収効率を考慮すると還元型CoQ10の方が好ましいと考えられます。

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