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最新研究成果
第52回 脂溶性物質-γシクロデキストリン包接体の可溶化方法の拡張

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※本研究成果は、2012年9月7日(金)、第29回シクロデキストリンシンポジウム(9/6~7、星薬科大学(東京)にて開催)において発表しました。

背景

 当社ではシクロデキストリン(CD)の包接機能を利用して、機能性成分の水溶性、安定化、バイオアベイラビィティなどを向上させる技術を有しております。最近ではCDとある種の界面活性剤を併用することでCoQ10、クルクミンといった特に脂溶性が高い物質でも水溶液を作成できる技術を確立し、それらの成果は化粧品、食品等の様々な分野で広く利用されています。(※詳しくは、当社ホームページの最新研究成果「第25回」、「第32回」を参照して下さい。)

 今回は上記の可溶化技術をより広く利用していただくため、組み合わせる界面活性剤の検討を行いました。

胆汁酸による脂溶性物質-γCD包接体の可溶化

一般的に、摂取された脂溶性物質は腸内で胆汁酸ミセルに取り込まれて体内に吸収されます。

当社の研究から、脂溶性物質がCD包接されると、非常に効率良く胆汁酸ミセルへ取り込まれバイオアベイラビリティも向上することが明らかとなっています。

これまでは、脂溶性物質-γCD包接体を溶かすための界面活性剤として、胆汁酸(タウロコール酸ナトリウム)およびグリチルリチン酸ジカリウムを用いて検討を行ってきました。
これらの成分は、
・γCDに作用するエフェクターになる。
・脂溶性物質を水溶化するためのミセルを形成できる。
といった特徴を有しています。

本研究では、脂溶性物質-γCD包接体の可溶化方法の一般性を示すために、
・γCDに作用するエフェクター
・脂溶性物質を水溶化するためのミセル
を用いた2成分系における可溶化について検討を行いました。

用いた試薬

・γCDに作用するエフェクター

・脂溶性物質を水溶化するためのミセル

グリセリン脂肪酸エステル(DGOE)<一般的な乳化剤>

脂溶性物質-γCD包接体の可溶化方法

  2成分系 1成分系
エフェクター ラカンカ もしくは ギムネマ タウロコール酸Na もしくは グリチルリチン酸ジカリウム
ミセル グリセリン脂肪酸エステル

検討した脂溶性物質

結果

Fig 1 CoQ10の可溶化

・CoQ10-γCD包接体の場合でのみ、CoQ10の可溶化効果が観測された。
・可溶化効果にはエフェクターの種類と濃度が重要であることがわかった。

Fig 2 クルクミンの可溶化

・CoQ10と同様にクルクミン-γCD複合体の場合でも、エフェクターとミセルとの組み合わせにより可溶化効果が観測された。

まとめ

これまでのエフェクターとミセルを兼ねた1成分系のみならず、新たにエフェクターとミセルとをそれぞれ用いた2成分系でも脂溶性物質-γCDの可溶化ができた。

本研究成果により、弊社技術である脂溶性物質-γCDの可溶化方法の高い一般性が示されました。
高いバイオアベイラビリティを示すサプリメントやドリンクなどの開発に応用できます

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