第54回 γ-シクロデキストリンによるコエンザイムQ10の生物学的利用能の向上
背景
当社ではシクロデキストリン(CD)の包接機能を利用して、機能性成分の水溶性、安定化、生物学的利用能などを向上させる技術を有しております。それらの成果は化粧品、食品等の様々な分野で広く利用されています。近年、高いアンチエイジング作用を有するコエンザイムQ10(CoQ10)という成分が注目され、幅広く市場に流通しています。当社でもCoQ10をγ-CDで包接することで安定な粉末を開発しました。現在、健康食品・機能性化粧品素材を目指した機能評価を行っており、CoQ10-γ-CD包接体の摂取により肌改善効果や骨密度改善効果および膝関節痛改善効果が示されています(※詳しくは、当社ホームページの最新研究成果「第4回、第9回および第14回」を参照して下さい)。
CoQ10はその高い脂溶性のため生物学的利用能の低さが課題となっていますが、上記の結果からγ-CD包接によりCoQ10の生物学的利用能が向上していることが示唆されます。そこで、本研究ではCoQ10-γ-CD包接体のヒトに対する吸収性の評価を行いました。
CoQ10の訴求点
試験方法
CoQ10-γ-CD包接体を被験食品、CoQ10-微結晶セルロース (MCC) 混合物、CoQ10-ソフトカプセル製剤、及び水溶性CoQ10粉末製剤を対照食品として、単回クロスオーバー試験を行い、血漿中のCoQ10濃度を測定した。被験対象者は医薬品を服用していない健常成人、男女各12名の計24名とした。試験実施の際は男女各6名の2グループに分け、各グループにカプセル充填した被験食品、或いは対照食品をCoQ10量として30mgずつ単回摂食させた。摂食前、及び摂食後1、2、3、4、6、8、24、48時間後に採血を行い、遠心分離により血漿を採取し、HPLC-ECD法によりCoQ10濃度を測定した。2週間のインターバルをおいた後、クロスオーバーして同様に試験を実施した。尚、被験者には試験前夜より絶食させ、水のみ摂取可とした。
被験食品
- CoQ10-γ-CD包接体:150mg / 1カプセル / day / 人(CoQ10として30mg)
対照食品
- CoQ10-微結晶セルロース(MCC)混合物:150mg / 1カプセル / day / 人(CoQ10として30mg)
- CoQ10-ソフトカプセル製剤:300mg / 1カプセル / day / 人(CoQ10として30mg)
- 水溶性CoQ10粉末製剤:600mg / 4カプセル / day / 人(CoQ10として30mg)
結果
Fig. 1. 各種CoQ10サプリメントの生物学的利用能
薬物動態パラメータ
γ-CD包接によりCoQ10の吸収性(Cmax)および持続性(T1/2)の向上が観測され、それらの値は他のCoQ10サプリメントよりも高いことが示された。
まとめ
- CoQ10-MCC混合物では、摂取後に血漿中のCoQ10の濃度上昇はほとんど確認できなかった。一方で、γ-CDで包接したCoQ10は吸収性および持続性の向上が確認され、それらの値は他のCoQ10サプリメントと比べても高いということが分かった。
→本研究成果により、γ-CD包接はCoQ10の生物学的利用能を飛躍的に向上させることが示されました。今後、高い生物学的利用能を示すサプリメントやドリンクなどの開発に応用できます。